我们的 DNA 包含产生生命所需的所有分子的指令。要阅读这些说明,DNA 必须在正确的时间“打开”或“关闭”。最近的研究发现了一种叫做 GCN5 在这种“基因调控”中发挥着重要作用。当这种酶发生故障时,就会出现癌症和糖尿病等疾病。
什么是 GCN5 及其工作原理
GCN5 乙酰转移酶 它是开启和关闭基因的关键酶。它将称为乙酰基的化学基团转移到其他分子上,改变它们的形状和功能。
这种酶主要作用于 伊斯通,细胞 DNA 结构的基本组成部分。通过添加乙酰基来改变组蛋白,该酶 调节基因表达,增加或减少某些蛋白质的产生。
为什么它对疾病很重要
通过修改基因的活性,GCN5 控制许多对健康至关重要的细胞过程,例如增殖、代谢、分化。
当酶发生改变时,可能会导致 不受控制的增长 如癌症,或 代谢功能障碍 就像糖尿病一样。
在癌症中
在一些肿瘤中 GCN5 的含量过量。 这会导致它过度激活促进癌细胞增殖的基因。
抑制这种酶会减少肿瘤的生长。例如,在肺癌、乳腺癌和宫颈癌中,GCN5 的作用与疾病的进展相关。
糖尿病患者
在 II 型糖尿病中,GCN5 过度活跃并损害糖代谢。该酶异常修饰调节血糖水平的关键蛋白 PGC-1α。
因此,抑制 GCN5 的活性也有助于控制糖尿病患者的血糖。
GCN5,一种未来抗癌、糖尿病等药物的“奇迹”分子?
最近的一项研究(我在这里链接)发表于 生物医学与药物治疗 da 肖海涛 华南药科大学的同事们盘点了有关GCN5的知识。
这是一年多来的第二项研究:渥太华大学将于 2022 年进行 已检测到 这种酶在老年人肌肉重建中发挥着非常重要的作用。
为了利用这些发现,研究人员现在正在寻找能够选择性抑制这种酶的分子。
已经鉴定出多种具有良好效果的天然化合物,例如姜黄素和山楂醇。 但仍需要针对GCN5的更有效和特异性的药物来治疗癌症、糖尿病和其他疾病。
了解这种酶控制基因表达的机制,为开发针对广泛的致残性疾病(如肿瘤和糖尿病)的新药开辟了有趣的前景。对这种有前途的分子的进一步研究对于将这些希望变为现实至关重要。